記者從合肥高新區(qū)了解到,由中科普瑞昇公司和中國科學院合肥物質(zhì)科學研究院聯(lián)合科技攻關團隊,利用細胞工程技術以及分子生物學相關技術,緊急開發(fā)了以熒光素酶報告體系為基礎的針對新冠病毒3C蛋白酶的藥物高通量檢測細胞體系。該體系應用了蛋白復性的原理,能夠在48小時內(nèi)同時對幾千個藥物進行快速篩選和精準評價。
藥物的發(fā)現(xiàn)和機制研究中,與抗病毒表型篩選相輔相成的是根據(jù)病毒生物學行為的特定靶點進行藥物發(fā)現(xiàn)。如在新冠病毒復制的行為中,一些關鍵環(huán)節(jié)有可能成為藥物發(fā)現(xiàn)的靶點。其中3C蛋白酶,即主蛋白酶(Mpro),它能夠識別特異性的酶切位點,將多聚蛋白前體剪切為多個非結構蛋白,最終組裝形成病毒的復制—轉錄酶復合體。因此3C蛋白酶成為新冠病毒中最具特征的靶標之一,也是抗病毒藥物發(fā)現(xiàn)的熱點靶點之一。但是由于3C蛋白酶需要自剪切才能活化的特點,存在體外單獨表達活性極低的局限,因此,發(fā)展快速、穩(wěn)定、便捷的體內(nèi)表達體系能夠極大促進針對新冠病毒3Cpro的藥物發(fā)現(xiàn)以及支撐相關機制研究。
中科普瑞昇公司負責人劉青松博士表示,該體系具有穩(wěn)定可靠、可實現(xiàn)高通量和成本可控、相關試劑可方便獲取,并可排除細胞毒性以及藥物穿膜性等特點。該體系可以幫助提高新冠藥物研發(fā)的成功率,降低藥物篩選周期和開發(fā)成本,加速全球抗新冠藥物的研發(fā)進程。(記者吳長鋒)